Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質(zhì)過氧化,IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分別為5.8和48nM。MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病。Rosiglitazone (羅格列酮)廠家供應
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗?jié)兊裙πАroteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結(jié)合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結(jié)合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達。臨海Thymidine該類藥物能夠改善運動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的生長。Spectinomycindihydrochloride通過特異靶向細菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競爭性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競爭性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激誘導劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復制。MCE抑制劑激動劑可以有效地調(diào)節(jié)MCE信號通路。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制劑激動劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。海門Erastin
MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性。Rosiglitazone (羅格列酮)廠家供應
腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,具有高親和力,并信號轉(zhuǎn)導級聯(lián)反應(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,在發(fā)育過程中對神經(jīng)元群的成熟、存活和分化至關(guān)重要。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,這對學習和記憶功能至關(guān)重要。BDNF表達于系統(tǒng)。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端帶His標簽。Rosiglitazone (羅格列酮)廠家供應